山梨醇注射液的功效与作用

2024-01-29 14:14:36

目录1概述2硝酸异山梨酯药典标准 2.1品名 2.1.1中文名2.1.2汉语拼音2.1.3英文名 2.2结构式2.3分子式与分子量2.4来源（名称）、含量（效价）2.5性状 2.5.1比旋度 2.6鉴别2.7检查 2.7.1硝酸盐2.7.2有关物质2.7.3干燥失重 2.8含量测定 2.8.1色谱条件与系统适用性试验2.8.2测定法 2.9类别2.10贮藏2.11制剂2.12版本 3硝酸异山梨酯说明书 3.1药品名称3.2英文名称3.3爱倍注射剂的别名3.4分类3.5剂型3.6硝酸异山梨酯的药理作用3.7硝酸异山梨酯的药代动力学3.8硝酸异山梨酯的适应证3.9硝酸异山梨酯的禁忌证3.10注意事项3.11硝酸异山梨酯的不良反应3.12硝酸异山梨酯的用法用量3.13爱倍注射剂与其它药物的相互作用3.14专家点评 4硝酸异山梨酯中毒 4.1临床表现4.2治疗 5参考资料这是一个重定向条目，共享了硝酸异山梨酯的内容。为方便阅读，下文中的硝酸异山梨酯 已经自动替换为爱倍注射剂 ，可点此恢复原貌 ，或使用备注方式展现 1概述

爱倍注射剂是一种血管扩张药，为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。作用与硝酸甘油相似，但较持久，舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作，治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。

2爱倍注射剂药典标准2.1品名2.1.1中文名

爱倍注射剂

2.1.2汉语拼音

Xiaosuan Yishanlizhi

2.1.3英文名

Isosorbide Dinitrate

2.2结构式 2.3分子式与分子量

C6H8N2O8??? 236.14

2.4来源（名称）、含量（效价）

本品为1,4:3,6二脱水D山梨醇二硝酸酯。按干燥品计算，含C6H8N2O8应为97.0%～102.0%。

2.5性状

本品为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

2.5.1比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+135°至+140°。

2.6鉴别

（1）取本品约10mg，置试管中，加水1ml与硫酸2ml，混匀，溶解后放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml，使成两液层，接界面显棕色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》473图）一致。

2.7检查2.7.1硝酸盐

取本品0.25g，加水5ml，振摇5分钟，滤过，滤液置试管中加硫酸5ml，混匀，放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml，使成两液层，接界面不得立即显棕色。

2.7.2有关物质

取本品，加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取2单爱倍注射剂对照品和单爱倍注射剂对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，再精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（25：75）为流动相；检测波长为210nm。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使爱倍注射剂峰的峰高约为满量程的20%，2单爱倍注射剂峰与单爱倍注射剂峰的分离度应大于2.0。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍，供试品溶液的色谱图中如有与2单爱倍注射剂峰与单爱倍注射剂峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.5%，其他单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中爱倍注射剂峰面积的0.5倍（0.5%），杂质总量不得过1.0%。

2.7.3干燥失重

取本品，置硅胶干燥器中，干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

2.8含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

2.8.1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（54：46）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按爱倍注射剂峰计算不低于5000，爱倍注射剂峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2.8.2测定法

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取爱倍注射剂对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

2.9类别

血管扩张药。

2.10贮藏

密封保存。

2.11制剂

（1）爱倍注射剂片? （2）爱倍注射剂乳膏 （3）爱倍注射剂葡萄糖注射液? （4）爱倍注射剂喷雾剂（5）爱倍注射剂缓释胶囊

2.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3爱倍注射剂说明书3.1药品名称

爱倍注射剂

3.2英文名称

Isosorbide Dinitrate

3.3爱倍注射剂的别名

硝酸异山梨醇酯；二硝酸异山梨醇酯；硝异梨醇；硝异山梨醇；异山梨醇酯硝酸酯；硝酸脱水山梨醇酯；消心痛；硝酸异山梨酯；安基伦；安其伦；异舒定；宁托乐；异舒吉注射剂；易脉顺缓释胶囊；长效易顺脉；长效消心痛；异舒吉气雾剂；Isordil

3.4分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 硝酸酯类药

3.5剂型

1.片剂：（消心痛）5mg，（长效消心痛）20mg，（异舒吉缓释片）20mg；

2.胶囊：（易顺脉缓释胶囊）20mg，40mg，（安其伦缓释胶囊）20mg，40mg；

3.喷雾剂：（易顺脉口腔喷雾剂）每喷1.25mg（0.9ml），每瓶20ml；（异舒吉气雾剂）每喷1.25mg，每瓶300喷；（欣舒气雾剂）每瓶125mg；

4.注射剂：（硝酸异山梨酯）10mg；（异舒吉注射剂）10mg。

3.6爱倍注射剂的药理作用

参见硝酸甘油。爱倍注射剂可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张，静脉回心血流量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

3.7爱倍注射剂的药代动力学

作用较持久，能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全，不受食物的影响，服药后15～20min起效，30～120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢，脱硝基生成2和5单硝基异山梨醇酯，代谢产物仍有活性，半衰期1.5～4h，有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5～5mg，血药浓度6min达峰值，半衰期45min，有效作用时间持续10～60min。

3.8爱倍注射剂的适应证

用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。

3.9爱倍注射剂的禁忌证

1.禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。

2.青光眼者禁用。

3.10注意事项

1.（1）脑出血或头颅外伤；（2）肥厚型及限制型心肌病；（3）心包填塞；（4）甲状腺功能亢进；（5）直立性低血压；（6）孕妇及哺乳妇女；（7）颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药；（8）心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂。

2.爱倍注射剂可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆，与酒精共用时此效应更明显。

3.爱倍注射剂气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入。

4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。

5.长期含服可产生耐药性，停药一周左右疗效才恢复。

6.大量或长期使用后需停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。

7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、明显乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。

8.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明（不用肾上腺素）；如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。

3.11爱倍注射剂的不良反应

1.心血管系统：可有 *** 性低血压（表现为眩晕、晕厥、面颊和颈部潮红等）、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重，极少发生心动过缓。

2.消化系统：可有口干、恶心、呕吐等。

3.其他：可有头痛、烦躁、视力模糊、耳鸣、皮疹、剥脱性皮炎等。

3.12爱倍注射剂的用法用量

1.异山梨酯，每次5～20mg，每天 3～4次；为减少耐药性发生，可分别于上午7时，中午12时和下午5时口服。

2.异山梨酯缓释片，每次20mg，每隔12小时服1次；为防止耐药性，可于上午8时和中午12时各服药1次，需要时可增至每天4片或更多。

3.胶囊：易顺脉缓释胶囊，每次20mg，每天 2～3次或每次40mg，每天1～2次。

4.喷雾剂：易顺脉口腔喷雾剂，向口腔内喷1～3次，每次间隔30秒；异山梨酯喷雾剂，心绞痛1～3喷，每次隔30秒，喷入口腔；在急性心肌梗死或急性心衰时，开始可用1～3喷，在5min内无反应时可以再喷1次，如果在10min内无改善，在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛，在插入导管操作之前可喷1～2次。

5.欣舒气雾剂：对准口腔按2～4下，可达有效剂量1.25～2.5mg。急救预防给药，需要时即刻使用，治疗给药，每天3～4次。

6.针剂：爱倍，药物剂量可根据患者反应调整给药，一般有效剂量为每小时2～7mg。最优溶度：5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml浓度；为减少输液量，可用输液泵按每小时2～7ml（2～7mg）输入。异山梨酯用法用量同爱倍。

3.13药物相互作用

1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。

2.降压药或血管扩张药可使爱倍注射剂的 *** 性降压作用增强。

3.爱倍注射剂可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆堿效应。

4.爱倍注射剂可使二氢麦角堿的血药浓度升高，降压作用加强。

5.与乙酰胆堿、组胺合用时，疗效可减弱。

6.拟交感胺类药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄堿）可降低爱倍注射剂的抗心绞痛效应。

7.酒精可加重爱倍注射剂的不良反应。

3.14专家点评

有学者认为，所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关，有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变，或者是血管壁巯基释放不足，从理论上后者可以用N乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论。为避免耐受性，最简单的方法是低剂量间歇性给药，以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间，尤其适用于劳力性心绞痛的防治。

4爱倍注射剂中毒

爱倍注射剂（消心痛、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉）的作用与硝酸甘油相似，但较持久，舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作，治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2～5min起效，作用持续2～4h，口服15～30min起效，每次5～10mg，2～3/d。静滴每次10～30mg，加入5%葡萄糖液300～500ml中以20～30滴/min的速度滴入，滴速视病情调整。小鼠经口LD50为1.1～1.7g/kg，经腹腔注射LD50为0.72g/kg。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。[1]

4.1临床表现

[1]

1.不良反应

如头痛、头昏、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛、腹泻。

2.中毒表现

（1）神经系统表现：头痛、头晕、失眠、烦躁。

（2）心血管系统表现：心动过速、出汗、眩晕、低血压，甚至昏迷。偶见心动过缓，传导阻滞。

（3）其他：偶见血尿、呕吐呕血、痰中带血及剥脱性皮炎等。

4.2治疗

爱倍注射剂中毒的治疗要点为[1]：

1.出现不良反应立即停药。

2.口服中毒者给予催吐、洗胃，药用炭口服；皮肤吸收中毒，应用肥皂洗涤皮肤，减少皮肤的再吸收。

3.出现低血压、休克等，改善血液循环灌注，给予升压药物纠正休克。